Waklert

Waklert to tabletki zawierające armodafinil, substancję zwiększającą stan czuwania. Stosuje się go u dorosłych z nadmierną sennością związaną z narkolepsją, obturacyjnym bezdechem sennym lub pracą zmianową. Działanie polega na pobudzeniu układów mózgowych odpowiedzialnych za utrzymanie uwagi i ograniczenie senności w ciągu dnia.

Substancją czynną Waklert jest armodafinil. Armodafinil jest R-enancjomerem modafinilu, czyli jedną z dwóch form cząsteczki występujących w modafinilu. Tabletki są przeznaczone do stosowania doustnego.

Enancjomery to cząsteczki o identycznym składzie, lecz odmiennym przestrzennym ułożeniu atomów. W przypadku modafinilu mieszanina zawiera formy R i S, natomiast armodafinil zawiera samą formę R. Ta różnica wpływa na profil stężeń leku we krwi w ciągu dnia.

Armodafinil należy do leków wspierających czuwanie. Nie jest lekiem nasennym, przeciwdepresyjnym ani środkiem stosowanym do doraźnego podnoszenia wydolności u osób wypoczętych.

Dawkę podano na opakowaniu — należy stosować lek zgodnie z ulotką.

W zaburzeniach powodujących senność w ciągu dnia porę przyjmowania ustala się zgodnie z zaleceniami dotyczącymi danego rozpoznania. W przypadku zaburzenia snu związanego z pracą zmianową armodafinil przyjmuje się zwykle przed rozpoczęciem nocnej zmiany. Schemat leczenia powinien odpowiadać rozpoznaniu oraz innym przyjmowanym lekom.

Najważniejsze zasady stosowania obejmują:

• tabletkę należy połykać w całości i popijać wodą;
• przy senności dziennej pora poranna pomaga ograniczyć ryzyko zaburzeń snu;
• przy pracy zmianowej pora przyjęcia powinna być związana z planowaną zmianą;
• nie należy przyjmować podwójnej ilości po pominięciu dawki;
• nie należy stosować dodatkowej tabletki tego samego dnia bez wyraźnego zalecenia lekarza.

Amerykańska Agencja Żywności i Leków wskazuje, że armodafinil stosuje się raz na dobę, a dobór dawki zależy od wskazania klinicznego i tolerancji ^[3]. Pominiętą dawkę należy opuścić, jeśli jej przyjęcie mogłoby utrudnić odpoczynek nocny.

Dawkę podano na opakowaniu — należy stosować lek zgodnie z ulotką.

Armodafinil wpływa na kilka układów neuroprzekaźnikowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Najlepiej opisany mechanizm obejmuje hamowanie transportera dopaminy, co zwiększa dostępność dopaminy w wybranych obszarach mózgu. Efekt ten sprzyja utrzymaniu czuwania, koncentracji i reaktywności na bodźce.

Działanie nie polega na gwałtownym pobudzeniu. U części osób narastanie efektu jest odczuwane jako bardziej stabilne niż po klasycznych stymulantach, choć mogą wystąpić napięcie lub rozdrażnienie.

Europejska Agencja Leków opisuje w wytycznych dotyczących badań nad narkolepsją, że ocena leków promujących czuwanie powinna obejmować zarówno subiektywną senność, jak i funkcjonowanie w ciągu dnia ^[2].

Waklert jest doustnym lekiem promującym czuwanie, przeznaczonym dla osób, u których senność ma określoną przyczynę kliniczną. Nie działa jak klasyczna kawa ani typowy lek psychostymulujący. Jego zadaniem jest zwiększenie zdolności do pozostawania przytomnym i uważnym w porze aktywności.

Nadmierna senność może pojawiać się mimo odpowiednio długiego snu nocnego. W narkolepsji wiąże się z zaburzoną regulacją czuwania, a przy obturacyjnym bezdechu sennym może utrzymywać się mimo leczenia podstawowego, takiego jak CPAP. Światowa Organizacja Zdrowia klasyfikuje narkolepsję i zaburzenia snu związane z pracą zmianową w ICD-11 jako zaburzenia snu i czuwania ^[1].

Waklert nie zastępuje snu.

Armodafinil oraz modafinil należą do tej samej grupy leków promujących czuwanie. Różnią się składem izomerycznym i profilem farmakokinetycznym, czyli tym, jak długo oraz w jakim stężeniu substancja utrzymuje się w organizmie.

Armodafinil nie jest automatycznie „mocniejszy” dla każdej osoby. U jednego pacjenta dłuższe czuwanie będzie korzystne, a u innego zwiększy ryzyko wieczornego napięcia lub problemów z zasypianiem. W praktyce lekarze biorą pod uwagę porę największej senności, pracę zmianową, choroby współistniejące oraz wcześniejszą tolerancję leczenia.

Modafinil zawiera dwa enancjomery: R-modafinil oraz S-modafinil. Armodafinil zawiera wyłącznie R-modafinil, który jest eliminowany wolniej niż forma S. Z tego powodu niektóre osoby odczuwają utrzymanie czuwania także w późniejszych godzinach dnia.

Ta właściwość ma dwie strony. Może ułatwiać funkcjonowanie podczas długiej zmiany, lecz może też nasilać bezsenność, jeśli tabletka zostanie przyjęta zbyt późno. Nie należy traktować armodafinilu jako sposobu na wielodniowe ograniczanie snu.

Najczęstszym błędem jest traktowanie Waklert jako zamiennika snu. Kolejny problem to przyjmowanie tabletki w porze, która może zaburzać odpoczynek nocny.

Do błędów należą także:

• łączenie leku z dużą ilością kofeiny;
• samodzielne zwiększanie dawki po gorszej nocy;
• pomijanie informacji o antykoncepcji hormonalnej;
• ignorowanie nowych zmian nastroju;
• prowadzenie pojazdu przed oceną własnej reakcji na lek;
• odstawienie leczenia bez omówienia przyczyny nasilonej senności.

Pierwsze dni terapii mogą pokazać, czy pojawiają się zawroty głowy, napięcie lub zaburzenia koncentracji. W tym czasie rozsądne jest unikanie sytuacji, w których nawet krótkie pogorszenie uwagi mogłoby być niebezpieczne.

W praktyce klinicznej lekarze oceniają nie tylko to, czy pacjent czuje większą energię. Liczy się też mniej niekontrolowanych drzemek, bezpieczniejsza jazda samochodem, poprawa koncentracji i możliwość utrzymania regularnego rytmu snu. Jeśli osoba leczona z powodu bezdechu sennego nadal jest wyraźnie senna, podstawowe leczenie bezdechu musi pozostać skuteczne.

Lek działa najlepiej przy jasno ustalonym celu terapii. W narkolepsji celem może być ograniczenie napadów senności, a przy pracy zmianowej zachowanie czuwania podczas konkretnych godzin pracy. Utrzymująca się drażliwość, lęk lub problemy ze snem nie są objawami, które należy ignorować.